2-Abz - 2-Aminobenzoils, parasti apvienojas ar 2,4-dinitrofenilu (Dnp) vai 3-nitrotirozīnu (NitroTyr), veidojot fluorofora/rūdzinātāja pārus. ierosme pie 320 nm, emisija pie 420 nm.
3-Abz (m-aminobenzoskābi) var uzskatīt par aminoskābi. Kad m-aminobenzoskābe tiek iekļauta peptīdu ķēdēs, tas rada stingru pagriezienu.
4-Abz (p-aminobenzoskābe, PABA), kas ir dabiski sastopams benzoskābes atvasinājums, var tikt izmantots arī kā stingrs lineārs starplikas.
Abu, L- -Aminobutirils ((S)-2-Aminobutanoil), -aminosviestskābe, ir aminoskābes atvasinājums. Pateicoties tā strukturālajai līdzībai ar dabiskajām aminoskābēm, to bieži izmanto peptīdu un peptīdu mimētisko līdzekļu projektēšanā un sintēzē.
Ac apzīmē acetilu. N-gala acetilēšana ir izplatīta peptīdu stabilizējoša modifikācija dabā.
Acm, acetamidometilu, var noņemt, izmantojot Hg(II) vai Ag(I). Tā ir viena no visbiežāk izmantotajām tiola aizsarggrupām cisteīnam, sintezējot peptīdus ar vairākām disulfīda saitēm.
AKTH (adrenokortikotropais hormons) ir hormons, ko izdala hipofīzes priekšējā daļa un kas stimulē virsnieru garozu ražot kortikosteroīdus.
Aad (L- -aminoadipīnskābe) ir neproteinogēna aminoskābe. Tās struktūra ir līdzīga glutamīnskābei (Glu), un sānu ķēdē ir papildu metilēngrupa.
(2-Aminoetoksi)etiķskābi, kas pazīstama arī kā glicīna etilesteris vai glicīna etilamīds, var izmantot kā starpliku vai saiti peptīdu modifikāciju sintēzē.
1-(1'-adamantil)-1-metil-etoksikarbonilgrupa, ļoti skābi labila aminoaizsarggrupa peptīdu sintēzē, var tikt noņemta ar 3% TFA/CH2Cl2.
AFC (7-Amino-4-trifluormetilkumarīns) ir fluorescējošs savienojums ar atbrīvotā kumarīna ierosmi pie 395-400 nm, emisija pie 495-505 nm.
Lielākas molekulmasas sugas veidojas mazāku sugu nekovalentās adhēzijas dēļ. Jo īpaši olbaltumvielās agregācija ir denaturācijas veids, kas var notikt uz nepolārām virsmām ar sekundārām struktūrām, piemēram, tādām, kas parasti veido intramolekulāru mijiedarbību un tiek apraktas proteīna spirālēs un loksnēs. Molekulas mijiedarbojas viena ar otru, dažkārt veidojot nešķīstošas polimolekulāras formas. Agregācija kontrastē ar oligomerizāciju, pareizi salocītu dabisko proteīnu normālu mijiedarbību, veidojot augstākas kārtas polimērus.
AHX, aminoheksanoilskābe, 6-aminoheksānskābe, saīsināta arī Aca vai LC, parasti tiek ieviesta kā īss nepolārs starpliks starp biotīnu, fluoroforiem un peptīdu sekvencēm.
2-Aminoizosviestskābe ir reta neolbaltumvielu aminoskābe, kas ir pirimidīna metabolisma galaprodukts un tiek izvadīta ar urīnu, kā arī dažās sēnīšu izcelsmes antibiotikās. Izmanto arī, lai aizstātu dabiskās aminoskābes peptīdu sintēzei.
Spirti ir tie organiskie savienojumi, kuriem raksturīga viena, divu vai vairāku hidroksilgrupu (-OH) klātbūtne, kas pievienotas oglekļa atomam alkilgrupā vai ogļūdeņraža ķēdē. Peptīdu spirti ir klīniski būtiski savienojumi, kas nav pietiekami izpētīti struktūras un aktivitātes attiecības (SAR) pētījumos zāļu atklāšanai. Piemēram, DAMGO ir opioīdu receptoru agonists, ko C-galā modificē alkohols ar Tyr-{d-Ala}-Gly-{Me-Phe}-Gly-ol secību. Tam ir augsta selektivitāte un afinitāte pret μ-opioīdu receptoriem.
Aldehīds ir organisks savienojums, kurā karbonilgrupa ir pievienota oglekļa atomam oglekļa ķēdes galā. Peptīdu aldehīdi ir svarīgi instrumenti bioķīmijā un ķīmiskajā bioloģijā proteāžu inhibēšanai un ķīmiskai atspējošanai.
Aloc - Allyloxycarbonyl, aminoaizsarggrupa (arī saīsināti Alloc). Aizsardzību var noņemt ar Pd(PPh3)4.
Alcheimera slimība, ko raksturo -amiloīda plāksnes un tau samezglojumi, rodas sinapses disfunkcijas un klīrensa ceļa problēmu dēļ, izraisot kognitīvos traucējumus.
7-Amino-4-metilkumarīns (AMC) ir izplatīta fluorescējoša zonde peptīdu marķēšanai proteāzes pētījumos. Tā konjugācija ar peptīdu dzēš fluorescējošu signālu, un pēc proteāzes šķelšanās atbrīvotais AMC var kvantitatīvi noteikt enzīmu aktivitāti ar ierosmes/emisijas maksimumu 345/445 nm. Piemēram, vēlamais substrāta fluorescējošais peptīds, lai noteiktu attīrītas proteasomas tripsīna līdzīgo aktivitāti, ar secību: Ac-Arg-Leu-Arg-AMC.
Priekškambaru natriurētiskais peptīds (ANP), hormons, ko ražo un izdala sirds ātrijos, reaģējot uz palielinātu asins tilpumu un spiedienu. Tas regulē šķidruma līdzsvaru un asinsspiedienu, veicinot vazodilatāciju, palielinot urīna veidošanos (diurēzi) un samazinot nātrija reabsorbciju nierēs. Šīs darbības palīdz novērst augsta asinsspiediena un šķidruma pārslodzes ietekmi organismā.
Antigēnie peptīdi ir īsas aminoskābju sekvences, kas iegūtas no olbaltumvielām vai citām biomolekulām, kas izraisa organisma imūnreakciju. Šos peptīdus imūnsistēma atpazīst kā svešus vai svešus ķermenim, kā rezultātā tiek aktivizētas imūnās šūnas, piemēram, T šūnas un B šūnas. Antigēniem peptīdiem ir izšķiroša nozīme imūnreakcijās, tostarp adaptīvā antivielu ražošanā un imūnās atmiņas attīstībā. Tie ir plaši pētīti imunoloģijā un vakcīnu izstrādē, jo tie spēj izraisīt specifiskas imūnās atbildes pret patogēniem vai patoloģiskām šūnām.
Asimetrisks sazarots peptīds
Asimetrisku peptīdu ar 2, 4 un 8 zariem sintēzi var panākt, peptīdu secībā stratēģiski ievietojot lizīnu, arginīnu vai glutamīnskābi.
Asimetrisks dimetilarginīns (ADMA)
Asimetrisks dimetilarginīns (ADMA, Arg(Me)2) ir dabā sastopams ķīmisks savienojums un endogēns slāpekļa oksīda sintāzes (NOS) inhibitors. Fmoc-Arg(Me)2-OH (asimetrisks) var tieši izmantot asimetrisku dimetilarginīnu saturošu peptīdu sintēzei.
5-Aminovalērskābe, var izmantot kā starpliku vai saiti peptīdu modifikāciju sintēzē.
Benziloksimetils (Bom) ir skābes labila imidazola aizsarggrupa, ko izmanto Boc-SPPS procesā histidīnu saturošiem peptīdiem. Pēc apstrādes ar skābi benziloksimetils ražo ļoti reaģējošu formaldehīdu. Tāpēc Bom vislabāk šķeļ Cys, metoksiamīna vai citu savienojumu klātbūtnē, kas reaģē ar aldehīdiem.
-aminoskābēm aminogrupa ir pievienota -ogleklim, kas ir otrais oglekļa atoms prom no karboksilgrupas. Vispārīgo aminoskābes strukturālo formulu var attēlot kā: R-CH(NH2)-COOH
B tipa natriurētiskais peptīds (BNP), hormons, ko galvenokārt ražo sirds kambari, reaģējot uz pārmērīgu sirds muskuļa šūnu izstiepšanos. Tam ir izšķiroša nozīme asinsspiediena un šķidruma līdzsvara regulēšanā, galvenokārt veicinot vazodilatāciju un palielinot nātrija izdalīšanos caur nierēm.
t-butiloksikarbonilgrupa (Boc) ir ļoti skābes-labilea-amino-aizsarggrupa peptīdu sintēzē, to var atšķelt ar TFA/metilēnhlorīdu (1:1), HCl etilacetātā vai dioksānā, 98% skudrskābi.
2-(4-Bifenilil)izopropiloksikarbonilgrupa (Bpoc) ir ļoti skābes-labilea-amino-aizsarggrupa peptīdu sintēzē, to var atšķelt ar 1% TFA/metilēnhlorīdu.
Peptīdus ar 2, 4 un 8 zariem var iegūt, peptīdu secībā stratēģiski ievietojot lizīnu, arginīnu vai glutamīnskābi.
t-butildimetilsililgrupa (TBS vai TBDMS) ir hidroksilgrupa, kas ir saderīga ar Fmoc-SPPS. Tas ir skābju labils, un to var selektīvi šķelt fluorīda joni.
Benzoilgrupa ir acilgrupa, ko bieži ievada peptīdu N-galā. Tas ir mazāk polārs nekā acetils (Ac) un var būt pastāvīga modifikācija.
Benzils (Bzl) ir alkilgrupa un sānu ķēdes aizsarggrupa, ko izmanto spirtu (Ser, Thr, Hyp) bloķēšanai peptīdu sintēzē. to var atšķelt ar stiprām skābēm vai katalītisko hidrogenolīzi (piemēram, ūdeņradi/Pd).
Holecistokinīns (CCK) ir peptīdu hormons, ko ražo augšējās zarnas gļotāda un atrodas centrālajā nervu sistēmā. Tas stimulē žultspūšļa kontrakciju, aizkuņģa dziedzera enzīmu izdalīšanos un ietekmē dažādus kuņģa-zarnu trakta procesus.
Kalcitonīna gēnu saistītais peptīds (CGRP) ir 37-aminoskābes peptīds, kas saistīts ar kalcitonīnu, amilīnu un adrenomedulīnu. Tas pastāv divās formās -CGRP (CGRP I) un -CGRP (CGRP II), ar līdzīgām bioloģiskām aktivitātēm. CGRP galvenokārt atrodams sensorajos un centrālajos neironos, ietekmējot sirds un asinsvadu darbību, kalcija metabolismu un augļa placentas asinsvadu tonusu. Tās receptori ir saistīti ar G-proteīnu un aktivizē adenilāta ciklāzi, mijiedarbojoties ar receptoru aktivitāti modificējošiem proteīniem (RAMP), lai nodrošinātu ligandu specifiskumu un šūnu apriti.
L-cikloheksilalanīns (Cha) ir fenilalanīna nepolāras aminoskābes analogs, kurā aromātiskais gredzens ir aizstāts ar cikloheksāna gredzenu. Šī aizstāšana ļauj izpētīt aromātisko aminoskābju lomu mijiedarbībā, piemēram, π-π mijiedarbībā, eksperimentos aizstājot fenilalanīna atlikumus ar Cha.
L- -Cikloheksilglicīns (Chg) ir nepolāra aminoskābe, kas ir steriski kavēta. Tas kalpo kā nozīmīgs farmaceitiskais starpprodukts un ir atrodams arī dabīgos produktos.
Holesterīnu dabiski ražo aknas un citas ķermeņa šūnas, taču to var iegūt arī no pārtikas, ko mēs ēdam, īpaši no dzīvnieku izcelsmes produktiem, piemēram, gaļas, mājputnu gaļas un pilna tauku satura piena produktiem. Holesterīnu var saistīt ar peptīdiem, lai uzlabotu farmakokinētiku.
cis-hidroksiprolīns, dabiskā trans-hidroksiprolīna stereoizomērs.
Citrulīns atrodas olbaltumvielās arginīna atlieku pēctranslācijas fermentatīvās modifikācijas rezultātā.
CMK ir RSK2 kināzes inhibitors ar līdzīgu iedarbību, bet mazāku ķīmisko stabilitāti nekā FMK.
C tipa natriurētiskais peptīds (CNP) ir asinsvadu endotēlija šūnu peptīds, kas pazīstams ar savu vazodilatējošo iedarbību. Tam ir strukturālas un fizioloģiskas līdzības ar priekškambaru un smadzeņu natriurētiskajiem peptīdiem (ANP un BNP).
L- -Ciklopentilglicils (Cpg) ir nepolāra aminoskābe, kas ir steriski kavēta.
Peptīdu secībā tas unikālais atlikums, kas ir savienots ar lineāro secību ar tās aminogrupu, atstājot to ar brīvu karboksilgrupu. Šī atlikuma karboksilgrupa var tikt modificēta, piemēram, amidēšana vai, piemēram, piroglutamāts, iekšēja laktamizācija.
Cianīns 3 ir sarkani fluorescējoša cianīna krāsa, ko parasti ierosina gaismas avots aptuveni 558 nm un izstaro gaismu pie aptuveni 572 nm.
Cianīns 5 ir cianīna krāsas fluorofors, kas izstaro gandrīz infrasarkano staru fluorescenci, ko parasti ierosina gaismas avots aptuveni 646 nm un izstaro gaismu aptuveni 664 nm.
L-, -diaminosviestskābe ir ,ω-diaminoskābe, īsāks ornitīna (Orn) un lizīna (Lys) analogs. Ar atbilstošu aizsardzību ω-diaminoskābes var selektīvi modificēt to Nω pozīcijā vai iekļaut, lai izveidotu sazarotus peptīdus vai dendrimerus.
3-(Dimetilaminoazo)benzols-4-karbonskābe ir hromofors, kas saistīts ar aminogrupām, ko izmanto bioķīmijā un molekulārajā bioloģijā kā slāpētāju fluorescences rezonanses enerģijas pārnesei (FRET), piemēram, ar EDANS. DABCYL ierosme pie 454 nm.
Dabsils, 4-dimetilaminobenzolsulfonilhlorīds, hromofors, kas saistīts ar aminogrupām, ko izmanto kā dzēsēju kombinācijā, piemēram, ar EDANS. Dabsyl ierosme pie 436 nm.
4-Dimetilamino-1-naftalīns-sulfonils, fluorofors, kas saistīts ar aminogrupām, ierosme pie 342 nm, emisija pie 562 nm.
L-, -diaminopropionskābe (Dap vai Dpr) ir ,ω-diaminoskābe, kas ir īsāks diaminosviestskābes (Dab), ornitīna (Orn) un lizīna (Lys) analogs. Modificētos ω-diaminoskābju atvasinājumus var selektīvi mainīt to Nω pozīcijā vai iekļaut, lai izveidotu sazarotus peptīdus vai dendrimerus.
1-(4,4-Dimetil-2,6-dioksocikloheks-1-ilidēn)etil (Dde) ir aminogrupas aizsarggrupa, ko izmanto peptīdu sintēzē. To var selektīvi atšķelt, izmantojot 2% hidrazīna hidrātu dimetilformamīdā (DMF). Nω-Dde ļauj specifiski noņemt Dde no aminoskābēm, piemēram, Dap, Dab, Orn vai Lys pēc Fmoc cietās fāzes peptīdu sintēzes (SPPS), atvieglojot Nω-aminogrupas modifikāciju uz sveķiem.
Disulfīda saites ir kovalentās saites, kas veidojas starp divām cisteīna atlieku sulfhidrilgrupām (-SH) olbaltumvielās.
2,4-dimetoksibenzils ir skābi labila formamīda aizsarggrupa, ko izmanto atgriezeniskai mugurkaula modifikācijai peptīdu sintēzē. Tie tiek iekļauti cietās fāzes peptīdu sintēzes (SPPS) laikā kā aminoskābe vai dipeptīds Fmoc-Dmb (Fmoc-Xaa-DmbYaa-OH), kur Fmoc novērš peptīdu agregāciju un tādējādi veicina efektīvu pagarinājumu. Dmb arī veicina ciklizācijas reakcijas un novērš asparagimīda veidošanos. Atšķirībā no Hmb atvasinājumiem, aktivācijas laikā Dmb neveido benzoksazepīnus.
2,4-Dinitrofenils ir hromofors, kas ir konjugēts ar aminogrupām, ko parasti izmanto kā slāpētāju fluorescences rezonanses enerģijas pārneses (FRET) substrātos.
4,4′-dimetoksiditils, pazīstams arī kā bis-(4-metoksifenil)metils, ir skābēm labila karboksamīda aizsarggrupa, kas ir saderīga ar Fmoc cietās fāzes peptīdu sintēzi (SPPS).
DOPA 3,4-dihidroksifenilalanīns ir vairāku svarīgu neirotransmiteru, tostarp dopamīna, norepinefrīna un epinefrīna, priekštecis.
(4,7,10-trikarboksimetil-1,4,7,10-tetraazaciklododecil)etiķskābe, saīsināti kā DOTA, ir ciklisks helātu veidotājs, kas parasti pievienots peptīdu N-galam. DOTA atvieglo peptīdu marķēšanu ar radionuklīdiem, piemēram, 68Ga vai 90Y dažādiem biomedicīnas lietojumiem, tostarp attēlveidošanai un mērķtiecīgai terapijai.
Difenilmetil (ditil), skābēm labila N-, O- un S-aizsarggrupa.
Dietilēntriamīnpentaetiķskābe (DTPA) ir noderīgs helātu veidotājs radionuklīdiem, piemēram, (68)Ga, (99m)Tc un (111)In, kas ir izmantojami kodolmedicīnas attēlveidošanā.
5-[(2-Aminoetil)amino]naftalīns-1-sulfonskābe (EDANS) ir fluorofors, kas parasti ir saistīts ar diaminoskābju, piemēram, lizīna, Nω. To bieži izmanto FRET substrātos, parasti pārī ar dzesētājiem, piemēram, DABCYL. EDANS ierosmes viļņa garums ir 340 nm, un tas izstaro pie 490 nm.
Endotēlija monocītu aktivējošs polipeptīds.
Etils, alkilgrupa un metilgrupas (Me) homologs, tiek izmantots pastāvīgām N- un S-etilēšanas modifikācijām peptīdos.
Epitopu kartēšana (antigēna epitopu kartēšana) ir paņēmiens, ko izmanto, lai noteiktu specifiskos apgabalus (tas ir, antigēna epitopus) uz antigēna, ko var atpazīt antivielas vai imūnsistēma. Antigēnu epitopus var iedalīt lineārajos epitopos un konformācijas epitopos. Izmantojot antigēna epitopu kartēšanu, mēs varam dziļi izprast attiecības starp antigēna struktūru un funkciju, kam ir liela nozīme vakcīnas izstrādē, slimību diagnostikā, imūnterapijā un citos aspektos.
Dažas biežāk izmantotās antigēnu epitopu kartēšanas metodes ietver:
Rentgenstaru kristalogrāfija: tā var tieši analizēt antigēna trīsdimensiju struktūru, tādējādi nosakot epitopa stāvokli.
Kodolmagnētiskā rezonanse: to var izmantot arī, lai analizētu antigēna struktūru, lai noteiktu epitopu.
Peptīdu skenēšanas tehnika: sintētisko peptīdu segmentu sērijas izmantošana, kas pārklājas, lai identificētu epitopu, kas saistās ar antivielu.
Piemēram, vakcīnu izpētē un izstrādē galveno antigēna epitopu noskaidrošana palīdz izstrādāt efektīvākas vakcīnas un izraisīt mērķtiecīgāku imūnreakciju; slimību diagnostikā, nosakot ar konkrētām slimībām saistītos antigēnu epitopus, var izstrādāt precīzākus diagnostikas reaģentus.
5-FAM (5-karboksifluoresceīns) ir fluorofors, ko parasti izmanto biomolekulu marķēšanai, ar ierosmes viļņa garumu 490 nm un emisiju pie 520 nm.
Fluoresceīna-6-karbonils ir fluorofors, kas saistīts ar aminogrupām, ar ierosmes viļņa garumu 490 nm un emisiju pie 520 nm.
Fluoresceīna izotiocianāts (FITC) ir fluorofors, kas reaģē ar aminogrupām. Marķējot peptīdu tā N-galā ar FITC, parasti tiek ievietots starpliks, piemēram, -alanīns vai Ahx. FITC ierosmes viļņa garums ir 490 nm un emisija pie 520 nm.
9-Fluorenilmetils ir bāzēm labila aizsarggrupa, ko izmanto O un S aizsardzībai.
FMK, fluormetilketons, ir neatgriezenisks RSK2 kināzes inhibitors.
9-Fluorenilmetoksikarbonilu (Fmoc), aminoaizsarggrupu FMOC cietās fāzes sintēzē, var noņemt ar 20% piperidīna/DMF.
Formil ir indola aizsarggrupa, ko izmanto Boc-SPPS. Trp(For) šķeļ ar HF merkaptāna klātbūtnē vai ar bāzēm, piemēram, piperidīnu.
Fluorescences rezonanses enerģijas pārnešana (FRET) ir neradiatīvas enerģijas pārnešana no ierosināta fluorofora (donora) uz piemērotu akceptoru (dzēsēju). Pārnešana ir atkarīga no attāluma, dipola orientācijas un donora un akceptora spektrālās pārklāšanās. FRET substrātos fluorofors un slāpētājs ir saistīti ar peptīdu ķēdi. Fermentatīvā šķelšanās palielina fluorescenci, atdalot donoru un akceptoru.
Fluorescence ir gaisma, ko izstaro viela, kas absorbē gaismu vai citu elektromagnētisko starojumu. Tas notiek, kad molekulas, ko sauc par fluoroforiem, absorbē noteikta viļņa garuma fotonus, tiek satraukti un pēc tam izstaro fotonus un atgriežas sākotnējā stāvoklī. Izstarotajai gaismai parasti ir garāks viļņa garums un mazāka enerģija nekā absorbētajai gaismai, kā rezultātā rodas raksturīgs fluorescences spektrs. Šo fenomenu plaši izmanto dažādiem zinātniskiem un medicīniskiem nolūkiem, tostarp mikroskopijā, plūsmas citometrijā un fluorescences spektroskopijā.
Kuņģa inhibējošais polipeptīds (GIP), pazīstams arī kā no glikozes atkarīgais insulinotropais peptīds, pieder pie hormonu sekretīna grupas. Tas stimulē insulīna sekrēciju, kavē kuņģa skābes sekrēciju un spēlē izšķirošu lomu insulīna sekrēcijas un glikozes homeostāzes regulēšanā.
L- -Karboksiglutamīnskābe (Gla) veidojas glutamīnskābes pēctranslācijas karboksilēšanas rezultātā, kā rezultātā veidojas proteīni, kas spēj saistīt kalcija jonus, piemēram, osteokalcīns. Gla saturošus peptīdus ideāli sintezē, izmantojot Fmoc cietās fāzes peptīdu sintēzi (SPPS), jo Gla var tikt dekarboksilēts, lai iegūtu glutamīnskābi spēcīgu skābju klātbūtnē.
Glikagonam līdzīgi peptīdi ir peptīdu hormonu glikagona superģimenes locekļi, kas iegūti no proglikagona C-gala reģiona. Tos galvenokārt sintezē zarnu L šūnas.
Gonadotropīnu atbrīvojošais hormons (LHRH) ir dekapeptīda hormons, ko ražo hipotalāma neirosekrēcijas šūnās un pulsējošā veidā izdalās hipofīzes portāla cirkulācijā. Pulsējoša sekrēcija ir būtiska reproduktīvajām funkcijām, seksuālajai attīstībai un diferenciācijai.
Augšanas hormonu atbrīvojošais hormons (GHRH), pazīstams arī kā somatorelīns, ir hipotalāma peptīdu hormons, kas stimulē hipofīzi atbrīvot un sintezēt augšanas hormonu.
Augšanas hormonu atbrīvojošais hormons (GHRH), pazīstams arī kā somatorelīns, ir hipotalāma peptīdu hormons, kas stimulē hipofīzi atbrīvot un sintezēt augšanas hormonu.
Cilvēka leikocītu antigēns (HLA) attiecas uz proteīnu grupu, kas atrodas uz šūnu virsmas un kam ir izšķiroša nozīme imūnsistēmas svešķermeņu atpazīšanā. Cilvēkiem tos kodē galvenie histokompatibilitātes kompleksa (MHC) gēni, un tie ir būtiski antigēnu uzrādīšanai T šūnām, ļaujot imūnsistēmai atšķirt savas šūnas no citām šūnām. HLA molekulas ir ļoti daudzveidīgas un polimorfas, kas būtiski veicina individuālās imūnās atbildes un uzņēmību pret autoimūnām slimībām un transplantāta atgrūšanu.
2-hidroksi-4-metoksibenzils ir skābi labila formamīda aizsarggrupa, ko izmanto atgriezeniskai mugurkaula modifikācijai peptīdu sintēzē. Tas tiek iekļauts kā aminoskābe vai Fmoc-Hmb dipeptīds (Fmoc-Xaa-HmbYaa-OH) cietās fāzes Fmoc peptīdu sintēzes (SPPS) laikā, novēršot agregāciju un nodrošinot efektīvu peptīdu pagarināšanu. Hmb arī palīdz ciklizācijas reakcijās un novērš asparagīna veidošanos.
L-homoarginīns ir L-arginīna homologs, saīsināts kā Har, un to var atrast plazmā un urīnā. Homoarginīns ir lizīna guanidinācijas rezultāts, ko var veikt arī peptīdiem un olbaltumvielām.
Homocitrulīns ir L-citrulīna homologs, saīsināts kā Hci, un to var noteikt cilvēka urīnā.
L-homocisteīns ir cisteīna homologs, saīsināts kā Hcy, un to ražo metionīna demetilēšanas rezultātā. Paaugstināts Hcy līmenis asinīs ir sirds un asinsvadu un neirodeģeneratīvu slimību riska faktors. Atšķirībā no Cys atvasinājumiem, Hcy atvasinājumi savienojuma laikā neracemizējas, kā arī -elimins.
L-leicīna homologi, saīsināti kā Hle.
Homofenilalanīns, fenilalanīna homologs, saīsināts kā Hph, ir AKE un renīna inhibitoru sastāvdaļa. Fmoc-Homophe-OH ir potenciāls pretiekaisuma līdzeklis.
L-homoprolīns vai L-pikolskābe, saīsināti kā Pip vai Hpr. Prolīna homologs Hpr ir L-lizīna sadalīšanās produkts. Abus enantiomērus var noteikt cilvēka plazmā. Tā kā prolīna atliekas spēcīgi ietekmē peptīda konformāciju, Pro aizstāšana ar Hpr (vai azetidīna -2-karbonskābi (Aze)) var modulēt tā sekundāro struktūru.
L-transhidroksiprolīns tiek ražots pēc translācijas, oksidējot prolīnu. Hyp ir galvenā kolagēna un gliemeņu proteīna sastāvdaļa.
Izoserīns, L-serīna izomērs, ir aminoskābe.
ivDde, aminoaizsargājošo grupu, var noņemt un atdalīt ar 2% hidrazīna hidrātu DMF. ivDde ir stabilāks par Dde, lai Fmoc-SPPS laikā bieži lietotu vairākas piperidīna procedūras. Nω-ivDde var selektīvi noņemt no Dap, Dab Orn vai Lys, ļaujot Nω-aminogrupai pēc sintētiskas modifikācijas uz sveķiem.
Atslēgas cauruma klints hemocianīns (KLH) ir liels skābekli nesošs vairāku apakšvienību metaloproteīns, kas atrodams milzīgā atslēgas cauruma klints hemocianīna hemolimfā. Kā antigēna nesējs KLH parasti uzlabo imunogenitāti un antigēnu fiksācijas spējas, savienojot mērķa polipeptīdu sekvences, ievērojami veicinot efektīvu, specifisku un funkcionālu antivielu veidošanos.
Luteinizējošā hormona atbrīvojošais hormons (LHRH vai GnRH) ir dekapeptīda hormons, ko sintezē hipotalāmā esošās neirosekrēcijas šūnas un pulsējoši izdalās hipofīzes portāla cirkulācijā. Pulsējoša sekrēcija ir būtiska reproduktīvajai funkcijai, seksuālajai attīstībai un diferenciācijai.
Peptīdu projektēšanā un sintēzē pētnieki var ievietot saiti starp biotīnu vai fluorescējošu un peptīdiem. Izplatīts hidrofobs starpliks ir aminoheksānskābe (Ahx), un izplatīts hidrofilais starpliks ir poli(etilēn)glikols (PEG).
Liofilizēts žāvēšanas process, kas atdala šķidrumu no karstumjutīgiem materiāliem. Materiāls tiek sasaldēts, novietots zem augsta vakuuma un tiek turēts zemā temperatūrā. Vakuuma radītais spiediens liek ledam pāriet no cieta stāvokļa uz gāzveida stāvokli, neizejot cauri šķidrajam stāvoklim. Peptīdi parasti tiek piegādāti kā liofilizēts pulveris.
Šķidruma hromatogrāfijas masas spektrometrija ir daudzpusīga analītiska metode, kas apvieno šķidruma hromatogrāfiju ar masas spektrometriju, lai sniegtu detalizētu informāciju par molekulu sastāvu un struktūru kompleksos paraugos.
Vairāki antigēni peptīdi. Multiple Antigenic Peptide ir viens spēcīgs veids, kā ražot augsta titra anti-peptīdu antivielas un sintētiskās peptīdu vakcīnas.
Matricas lāzera desorbcijas/jonizācijas masas spektrometrija (MALDI-MS) ir analītiska metode, ko izmanto, lai izmērītu jonu masas un lādiņa attiecību. Tas ir īpaši noderīgi biomolekulu, piemēram, peptīdu, olbaltumvielu un polimēru, analīzei.
Masas spektrometrija (MS) ir spēcīgs analītisks paņēmiens, ko izmanto, lai izmērītu jonu masas un lādiņa attiecību (m/z).
4-Metoksi- -naftilamīds, saīsināts kā MNA, ir fluorofors, kas parasti ir pievienots karboksipeptidāzes substrātam C galā. Sašķeltā 4M NA ierosina pie 335-350 nm un izstaro pie 410-440 nm
Metoksibenzolsulfonilgrupa (Mbs) ir guanidila aizsarggrupa, ko izmanto cietās fāzes peptīdu sintēzē uz Boc bāzes (Boc-SPPS). Šo aizsarggrupu var noņemt, šķeldot ar ūdeņraža fluorīdu (HF).
4-Metilbenzils (Mbzl) ir sulfhidrila aizsarggrupa, ko izmanto cietās fāzes peptīdu sintēzē uz Boc bāzes (Boc-SPPS). Mbzl ir stabilāks nekā metoksibenzils (Mob) biežu trifluoretiķskābes (TFA) apstrādē, un to var noņemt, šķeldot ar ūdeņraža fluorīdu (HF).
(7-Metoksikumarīns-4-il)etiķskābe (Mca) ir fluorofors, ko var saistīt ar aminogrupu.
Mca saistās ar dinitrofenilu (Dnp) fluorescences rezonanses enerģijas pārneses (FRET) substrātiem. Ierosmes viļņa garums ir 325 nm, bet emisijas viļņa garums ir 392 nm.
Melanīnu koncentrējošais hormons (MCH) ir ciklisks neiropeptīds, kas pirmo reizi izolēts no zivīm un žurkām. MCH galvenokārt ir iesaistīts ādas pigmentācijas regulēšanā teleostu zivīm un barošanās uzvedības regulēšanā zīdītājiem.
Metils, vienkāršākais alkil-aizvietotājs, ir iesaistīts N-, O- un S-metilēšanā, kas veido pastāvīgas peptīda modifikācijas.
3-Metoksisukcinils, kas atbilst deaminētajam Asp(OMe), ir polāra N-gala bloķējoša grupa, kas parasti tiek iekļauta karboksipeptidāzes substrātos.
Metilēšana ir peptīdu un proteīnu pēctranslācijas modifikācija (PTM), kurā metilgrupa (-CH3) tiek fermentatīvi pievienota specifiskiem aminoskābju atlikumiem, parasti lizīnam (Lys), arginīnam (Arg), histidīnam (His) vai glutamātam ( Glu). Šī modifikācija var būtiski ietekmēt olbaltumvielu darbību, stabilitāti un mijiedarbību ar citām molekulām, tādējādi spēlējot galveno lomu dažādu šūnu procesu regulēšanā, tostarp gēnu ekspresijā, signāla pārvadē un proteīna-olbaltumvielu mijiedarbībā.
Galvenais histokompatibilitātes komplekss (MHC) ir ģenētisks reģions, kas satur gēnus, kas kodē MHC molekulas. Šīm molekulām ir izšķiroša nozīme imūnsistēmā un autoimunitātē. Cilvēkiem šis komplekss ir pazīstams arī kā cilvēka leikocītu antigēna (HLA) sistēma.
MHC I klases (MHC I) molekulas ir proteīni uz šūnu virsmām, kas prezentē peptīdus no šūnas iekšpuses uz citotoksiskām T šūnām. Tas palīdz imūnās šūnām atpazīt un iznīcināt inficētas vai patoloģiskas šūnas, kas ir ļoti svarīgas imūnsistēmai pret patogēniem un vēzi.
MHC II klases (MHC II) molekulas ir šūnu virsmas proteīni, kas T palīgšūnām prezentē peptīdus, kas iegūti no svešām vielām. Šī mijiedarbība ir būtiska, lai koordinētu imūnās atbildes un aktivizētu citas imūnās šūnas pret patogēniem.
Monometilēts arginīns (MMA) ir pēctranslācijas modifikācija, kurā viena metilgrupa (-CH3) tiek fermentatīvi pievienota peptīda vai proteīna arginīna atlikuma guanidīna slāpeklim.
3-merkaptopropilamīns, var izmantot kā peptīdu ligandu vai modifikatoru dažādos bioķīmiskos un biomedicīnas lietojumos.
Miristoilēšana ir lipīdu modifikācijas process, kurā miristoilgrupa, kas sastāv no 14-oglekļa piesātinātās taukskābes, ir kovalenti saistīta ar peptīda N-galu. Šī modifikācija kalpo proteīna noenkurošanai pie šūnu membrānas, atvieglojot tā lokalizāciju un dalību dažādos šūnu procesos.
-(1-naftil)-L-alanīns ir nepolārs aminoskābes atvasinājums, kas līdzīgs fenilalanīnam, bet ar naftilgrupu fenilgrupas vietā.
-(2-Naftil)alanīns ir nepolārs aminoskābes atvasinājums, kas līdzīgs fenilalanīnam, bet ar naftilgrupu fenilgrupas vietā.
3-nitrobenz-2-oksa-1, 3-diazolu (NBD) parasti ievada, konjugējot reaģentu NBD-Cl ar peptīdu. Ar NBD iezīmētie peptīdi tiek plaši izvēlēti to lietderības dēļ pētījumos, kas koncentrējas uz membrānām un šūnu bioloģiju.
N-etilamīdu var uzskatīt par C-gala alanīna dekarboksilētu formu. LHRH agonista buserelīnā NHEt kalpo kā C-gala glicinamīda analogs. Peptīda N-etilamīds ir izturīgs pret noārdīšanos, ko izraisa karboksipeptidāzes.
L-norleicīns (Nle) ir stabila L-metionīna izostēre. Ja sulfoksīda veidošanās dēļ tiek apdraudēta peptīda bioloģiskā aktivitāte, Met var aizstāt ar Nle, parasti nemainot tā funkcionālo uzvedību.
NOTA, 1,4,7-triazaciklononāns-1,4,7-trietiķskābe ir bifunkcionāls helātu veidotājs, kas kalpo par pamatu PET attēlveidošanas rīku konstruēšanai. To izmanto arī zondes projektēšanā un signālu pastiprināšanā, izmantojot daudzvērtīgus efektus, un tam ir potenciāls pielietojums kā diagnostikas gallija radiofarmaceitiskais līdzeklis.
N-Me parasti attiecas uz N-metilēšanu, ķīmisku modifikāciju, kurā metilgrupa (-CH3) ir pievienota molekulas slāpekļa atomam, piemēram, N-Me-Gly, N-Me-Ser, N-Me. -Tyr, N-Me-Thr, N-Me-Asp, N-Me-Glu, N-Me-Ala, N-Me-Phe, N-Me-Leu, N-Me-Ile, N-Me-Val, N-Me-Met, N-Me-Nle, N-Me-Nva utt.
NODAGA,1,4,7-triazaciklononāns,1-glutārskābe-4,7-dietiķskābe ir izcils bifunkcionāls helātu veidotājs metālorganisko radiofarmaceitisko preparātu projektēšanai un izstrādei, piedāvājot nozīmīgu potenciāls pielietojumam diagnostikas attēlveidošanā un mērķtiecīgā staru terapijā.
2-Nitrofeniltio (Nps) ir S-aizsarggrupa, ko izmanto cietās fāzes peptīdu sintēzē uz Boc bāzes (Boc-SPPS). To var atšķelt tioli, īpaši caur cisteīna brīvo sulfhidrilgrupu (Cys), kā rezultātā vienlaikus veidojas disulfīda saite.
Neiropeptīds Y (NPY) ir ievērojams neiropeptīds smadzenēs un daļa no neiropeptīdu Y saimes, kurā ietilpst aizkuņģa dziedzera polipeptīds (PP) un peptīds YY (PYY).
2-Nitro-2-piridilsulfenilgrupa (Npys) ir S-aizsarggrupa, kas ir saderīga ar Boc bāzes cietās fāzes peptīdu sintēzi (Boc-SPPS). Npys var atšķelt tioli, īpaši caur cisteīna brīvo sulfhidrilgrupu (Cys), kā rezultātā vienlaikus veidojas disulfīda saite.
Norvalīns ir nepolāra alifātiska aminoskābe un -aminosviestskābes (Abu) homologs.
-Naftilamīds ir fluorofors, ko parasti izmanto karboksipeptidāzes substrātos, kas parasti ir saistīti ar peptīdu C-galu. Sašķeltā NA ierosina pie 330 nm un izstaro pie 370 nm.
-Naftilamīds ir fluorofors, ko parasti izmanto karboksipeptidāzes substrātos, kas parasti ir saistīti ar peptīdu C-galu. Sašķelts NA pie 320-340 nm, emisija pie 410-420 nm.
Alilesteris ir karboksila aizsarggrupa, kas ir saderīga gan ar Fmoc, gan Boc bāzes cietās fāzes peptīdu sintēzi (SPPS). Līdzīgi kā Aloc, alilesterus var selektīvi noņemt, apstrādājot ar Pd(PPh3)4. Fmoc-SPPS gadījumā Asp (OAll) ir jutīgs pret bāzes katalizētu aspartimīda veidošanos.
Benzilesteri, karboksila aizsarggrupu, var noņemt ar katalītisko hidrogenēšanu (piemēram, H2/Pd) vai stiprām skābēm.
OcHex ir standarta karboksilgrupa, ko izmanto cietās fāzes peptīdu sintēzē (Boc-SPPS), kuras pamatā ir Boc.
4-(N-[1(4,4-Dimetil-2,6-dioksocikloheksilidēns)-3-etilbutil]amino)benzilesteris (ODmab) ir karboksilgrupas aizsargājoša viela grupa, ko izmanto uz Fmoc balstītā cietās fāzes peptīdu sintēzē (Fmoc-SPPS). To var atšķelt un noņemt aizsardzību, izmantojot 2% hidrazīna hidrātu DMF.
2,4-Dimetoksibenzilesteris ir ļoti skābes labila karboksilgrupa, ko var noņemt, izmantojot 1% TFA dihlormetānā.
Etilesteris, Sakarā ar stingriem nosacījumiem, kas nepieciešami etilesteru atdalīšanai, peptīdu modificēšana ar etilesteriem var uzlabot to lipofilitāti un stabilitāti.
9-Fluorenilmetilesteris ir pret bāzi labila karboksila aizsarggrupa, ko var noņemt, izmantojot piperidīnu DMF.
Heksilesteri, Sakarā ar stingriem nosacījumiem, kas nepieciešami etilesteru atdalīšanai, peptīdu modificēšana ar etilesteriem var uzlabot to lipofilitāti un stabilitāti.
L-otahidroindola-2-karbonskābe (Oic) ir nepolāra traucēta aminoskābe. Šīs ar prolīnu saistītās aminoskābes ievietošana polipeptīda secībā spēcīgi ietekmē peptīda konformāciju.
Metilesteri ir daļēji pastāvīgas C-gala aizsarggrupas šķidrās fāzes sintēzē, un tos var pārvērst peptīdu hidrazīdos, reaktīvo peptīdu azīdu prekursoros. Azīda savienošana joprojām ir vispopulārākā fragmentu savienošanas metode šķidrās fāzes peptīdu sintēzē.
3-Metilpent-3-ilesteris (OMpe) ir skābēm labila karboksila aizsarggrupa, ko bieži izmanto, lai aizsargātu asparagīnskābes (Asp) karboksilgrupu Fmoc bāzes cietās fāzes peptīdu sintēzē (Fmoc-SPPS). Šis terc-butilestera analogs tika izstrādāts īpaši, lai samazinātu bāzes katalizēto asparagimīda veidošanos.
Boc- vai Z-aminoskābju orto-nitrofenilesteri ir iepriekš aktivizēti atvasinājumi, ko izmanto peptīdu šķīdumu sintēzē.
Ornitīns (Orn) tiek ražots no arginīna urīnvielas cikla laikā, un to var novērot arī peptīdos kā arginīna sadalīšanās produktu. Ornu veidošanās, acilējot arginīna guanidīna daļu, ir bieža blakusreakcija peptīdu sintēzē.
Hidroksisukcinimīda esteris (OSu, saīsināts kā NHS) ir iepriekš aktivizēts aminoskābju atvasinājums, ko parasti izmanto peptīdu sintēzē, īpaši peptīdu modifikācijā. OSu esteri ir droši, nestēriski, saderīgi ar ūdens sistēmām un viegli apstrādājami.
Terc-butilesteris, skābēm labila karboksilgrupa, kas aizsargā aminoskābes peptīdu sintēzē.
4-aminobenzoskābe (para-aminobenzoskābe), var izmantot antivielu un zāļu konjugāta saišu sintēzei. Piemēram, Mal-PEG2-Val-Cit-PABA ir šķeļama antivielu zāļu konjugāta (ADC) saistviela.
PABC (para-aminobenzilkarbamāts) ir ķīmisks savienojums, ko izmanto antivielu un zāļu konjugātu (ADC) sintēzē kā saiti. Tas atvieglo zāļu pievienošanu antivielām kontrolētā veidā, nodrošinot mērķtiecīgu zāļu piegādi vēža terapijā un citos biomedicīnas lietojumos. Piemēram, Mc-Val-Cit-PABC-PNP ir ar katepsīnu šķeļams saistītājs, ko izmanto antivielu un zāļu konjugātos (ADC).
Hipofīzes adenilāta ciklāzi aktivizējošais polipeptīds (PACAP) ir ļoti konservēts neiropeptīds, kas skaidri izteikts visā zīdītāju smadzenēs. Tas iedarbojas uz bioloģisko iedarbību, paaugstinot intracelulāro ciklisko AMP līmeni, mijiedarbojoties ar receptoriem.
Palmitoils, nepolāra acilgrupa, kas ievadīta N-galā vai sānos. Palmitoilācija ir novērota arī kā proteīnu pēctranslācijas modifikācija.
Fenilacetamīda metilsveķi ir sveķi, kas īpaši izstrādāti cietās fāzes peptīdu sintēzei uz Boc bāzes (Boc-SPPS). Uz šiem sveķiem sintezētos peptīdus var atbrīvot, izmantojot HF šķelšanu.
Antivielu un zāļu konjugātos (ADC) saistītājs savieno antivielu ar citotoksisko slodzi. Lietderīgās slodzes izvēle ir kritiska, jo tā nosaka ADC efektivitāti un specifiku, piegādājot terapiju mērķa audiem, izmantojot īpašus atbrīvošanas mehānismus.
2,2,4,6,7-Pentametildihidrobenzofurāna-5-sulfonilgrupa (Pbf) ir vēlamā guanidīna aizsarggrupa, ko izmanto cietās fāzes peptīdu sintēzē uz Fmoc bāzes (Fmoc-SPPS). Tam ir nedaudz augstāka skābes labilitāte, salīdzinot ar Pmc.
Penicilamīns ir L-cisteīna analogs, ko raksturo metilgrupas (-CH3) aizstāšana ar karbonskābi (-COOH).
Peptīdu pašsavienošanās ir tad, kad peptīdi dabiski sakārtojas sakārtotās struktūrās bez ārējas iejaukšanās. šo procesu virza nekovalenta mijiedarbība, piemēram, ūdeņraža saite, hidrofobā mijiedarbība, elektrostatiskie spēki un π-π sakraušana. Peptīdu pašsavienošanās var izraisīt dažādu nanostruktūru veidošanos, tostarp šķiedras, sfēras, loksnes un želejas, kuras var izmantot materiālu zinātnē, biotehnoloģijā un medicīnā.
Fenilacetilgrupa (Phenylac vai Phac) ir acilgrupa, kas parasti ir saistīta peptīdu N-galā, un to raksturo zemāka polaritāte salīdzinājumā ar acetilu (Ac). Tas veido pastāvīgu peptīdu modifikāciju.
fenilglicīns (Phg) ir aminoskābes atvasinājums, kurā glicīna molekulā ūdeņraža atomu aizstāj fenilgrupa
Peptīds Histidīna izoleicīns (PHI), cūku peptīds, kas saistīts ar VIP un sekretīnu.
Peptīds histidīna metionīns (PHM), cilvēka peptīds, kas saistīts ar VIP.
Izoelektriskais punkts (pI) ir definēts kā pH līmenis, kurā proteīna/peptīda neto lādiņš ir nulle (Smoluch et al., 2016).
2,2,5,7,8-Pentametilhromāna-6-sulfonilgrupa (Pmc) ir guanidinila aizsarggrupa, ko parasti izmanto cietās fāzes peptīdu sintēzē uz Fmoc (Fmoc-SPPS). Tiek atzīmēts, ka tas ir nedaudz mazāk nestabils pret skābēm, salīdzinot ar Pbf.
p-nitroanilīns, hromofors, parasti ir konjugēts ar karboksipeptidāzes substrātu C-galu. Atbrīvotā p-nitroanilīna absorbciju parasti mēra pie viļņu garumiem aptuveni 405 vai 410 nm.
L-propargilglicīnu (Pra) ražo mikroorganismi. Šī aminoskābe, ko raksturo tās trīskāršo saišu struktūra, tiek augstu vērtēta kā pamatvienība peptīdu sintezēšanai, kas spēj iesaistīties "klikšķu ķīmijas" reakcijās, pievēršot ievērojamu uzmanību šajā jomā.
Parathormons (PTH) ir peptīdu hormons, ko izdala epitēlijķermenīšu dziedzeri, un tam ir izšķiroša nozīme kalcija un fosfora homeostāzes uzturēšanā ekstracelulārajā šķidrumā.
Olbaltumvielu pēctranslācijas modifikācijas (PTM) pievieno funkcionālās grupas vai proteīnus, sagriež regulējošās apakšvienības vai sadala veselus proteīnus. Šīs izmaiņas, piemēram, fosforilēšana, glikozilēšana, metilēšana, acetilēšana, lipidācija, ubikvitinācija, nitrozilēšana un proteolīze, ietekmē šūnu normālu darbību un slimības laikā. Izpratne par PTM ir ļoti svarīga fundamentālajiem pētījumiem un jaunu ārstēšanas metožu atrašanai.
piroglutamīnskābe, kas pazīstama arī ar tādiem saīsinājumiem kā Pgl, Glp, pGlu vai
fenilazobenzilmetoksikarbonilgrupa ir hromofora N-aizsarggrupa, ko izmanto peptīdu sintēzē, šķeļ ar katalītisko hidrogenēšanu vai stipru skābi. Tam ir maksimālie absorbcijas viļņu garumi pie 229 nm, 320 nm un 441 nm.
Dzēšanas pāri sastāv no fluorescējošas molekulas (fluorofora) un slāpētāja molekulas, ko izmanto uz fluorescenci balstītos pētījumos un testos. Dzēsts absorbē gaismu, ko izstaro fluorofors, samazinot tā fluorescenci. Kad fluorofors un slāpētājs ir atdalīti, piemēram, ar bioķīmisko reakciju, fluorescences signāls palielinās. Tas ļauj pētniekiem izmērīt reāllaika izmaiņas un mijiedarbību. Šo paņēmienu parasti izmanto tādās lietojumprogrammās kā reāllaika PCR, molekulārās zondes un FRET (Förster Resonance Energy Transfer) testi.
Fluors{0}} ir radioligands, ko parasti izmanto PET attēlveidošanā, lai novērtētu glikozes metabolismu audos, un to parasti izmanto vēža diagnostikā un smadzeņu attēlveidošanā.
Izlases peptīdu bibliotēka
Nejauši izvēlēta peptīdu bibliotēka ir daudzu īsu peptīdu secību kolekcija, kas ģenerēta nejauši. Katram peptīdam bibliotēkā ir noteikts skaits aminoskābju ar nejauši noteiktām sekvencēm, veidojot daudzveidīgu peptīdu molekulu klāstu. Pētnieki izmanto šīs bibliotēkas, lai pārbaudītu peptīdus ar specifiskām īpašībām, bioloģiskām aktivitātēm vai mijiedarbību ar mērķa molekulām. Tie ir īpaši noderīgi zāļu atklāšanā, imunoloģijā un proteīnu-olbaltumvielu mijiedarbības pētījumos, palīdzot identificēt jaunas terapijas un izprast sarežģītus bioloģiskos procesus.
Atlikums ir atsevišķa aminoskābe peptīdā vai proteīnā. Tā kā aminoskābes savienojas kopā ar peptīdu saitēm, veidojot šīs ķēdes, katra aminoskābes vienība tiek saukta par atlikumu. Šis termins tiek lietots, jo peptīdu saites veidošanās laikā katra aminoskābe zaudē ūdens molekulu (H2O), atstājot to, ko sauc par atlikumu.
Sveķi ir nešķīstošs polimērs, ko izmanto cietās fāzes peptīdu sintēzē (SPPS) kā cietu atbalstu nepārtrauktai aminoskābju pievienošanai. Sveķu lodītes nodrošina stabilu un inertu virsmu, pie kuras kovalenti ir pievienotas sākotnējās aminoskābes, ļaujot peptīdu ķēdei veidot atlikumu pa atlikumam.
Rodamīns B ir spilgti rozā līdz sarkana krāsa ar ierosmes viļņa garumu parasti aptuveni 540-570 nm un izstarotās gaismas diapazonu 560-580 nm. Tas parasti ir konjugēts ar peptīdu secību caur peptīda N-gala aminogrupu
Apgrieztās fāzes augstas veiktspējas šķidruma hromatogrāfs.
Struktūras-aktivitātes attiecības (SAR) zāles tiek izstrādātas, pētot saistību starp zāļu ķīmisko struktūru un tās bioloģisko aktivitāti.
Sarkozīns, vienkāršākā N-alkilētā aminoskābe.
Simetrisko dimetilarginīnu(SDMA, Arg(Me)2), Fmoc-Arg(Me)2-OH (simetrisku) var tieši izmantot simetrisku dimetilarginīnu saturošu peptīdu sintēzei.
Cietās fāzes peptīdu sintēze (SPPS) ir peptīdu ķīmiskās sintēzes metode, kurā peptīdus pakāpeniski montē uz cieta nesēja vai sveķiem, secīgi pievienojot aizsargātās aminoskābes. SPPS ietver divas stratēģijas: Fmoc-SPPS un Boc-SPPS, kas atšķiras ar N-aminogrupu aizsarggrupu (Fmoc vai Boc) un sānu ķēdes aizsarggrupu izvēli. Izvēlētās N-aminoaizsargājošās grupas veids nosaka sānu ķēdes aizsardzības stratēģiju un nosacījumus peptīda galīgajai šķelšanai no sveķiem.
Statīns, saīsināts kā Sta, ir ne-proteīna aminoskābe, ko bieži izmanto peptīdu mimētisko līdzekļu izstrādē, īpaši proteāzes inhibitoru sintēzē.
Tert-butiltio (StBu) ir S-aizsargājoša grupa, kas tiek atdalīta, reducējot fosfīnu, un ir saderīga ar Boc-SPPS.
Sukcinils ir polāra N-termināla modifikācija, kas atbilst deaminētajam aspartātam un parasti tiek iekļauta karboksipeptidāzes substrātos.
TAMRA, saīsināti arī kā TMR, ir fluorofors, ko var pievienot aminogrupai. To bieži izmanto kopā ar FAM FRET substrātiem. TAMRA ierosmes viļņa garums ir 485 nm un emisijas viļņa garums ir 535 nm.
Terc-butils ir skābēm labila aizsarggrupa, ko parasti izmanto spirtiem un fenoliem, ko var atšķelt, izmantojot trifluoretiķskābi (TFA).
Trietilamonija fosfāts ir buferšķīdums, ko izmanto apgrieztās fāzes HPLC kustīgajās fāzēs.
Trifluoretiķskābe (TFA) tika izmantota peptīdu šķelšanai no sveķiem Fmoc-SPPS un tBu iegūto aizsarggrupu noņemšanai.
Trifluormetānsulfonskābe (TFMSA) ir spēcīgāka skābe nekā TFA. TFMSA var izmantot kā drošāku alternatīvu ļoti toksiskam HF Boc-SPPS stratēģijas pēdējā šķelšanās posmā.
L-terc-leicīns (Tle) ir nepolāra aminoskābe ar steriski prasīgām sānu ķēdēm, kas destabilizē spirāles.
2,4,6-Trimetoksibenzils ir skābēm labila Asn un Gln amīda aizsarggrupa, ko izmanto Fmoc-SPPS.
Tosils tiek izmantots kā guanidīna un imidazola aizsarggrupa Boc-SPPS, un to var noņemt ar Na/NH3
Tritils (Trt) ir skābi labila aizsarggrupa, ko izmanto Asn, Cys, Gln un His atlikumiem Fmoc-SPPS. To var selektīvi noņemt, izmantojot trifluoretiķskābi (TFA).
Balts liofilizēts pulveris
Tīri peptīdi pēc žāvēšanas liofilizācijā parasti pastāv balta pulvera veidā.
Vasoaktīvais zarnu peptīds (VIP) ir 28-aminoskābju peptīds, kas pieder glikagona-grelīna-sekretīna peptīdu virsdzimtai.
9-Ksanthidrils (Xan) ir skābi labila amīda aizsarggrupa, ko izmanto Asn un Gln atliekām Boc-SPPS. Ksānu var selektīvi noņemt, izmantojot TFA.
Dzeltens liofilizēts pulveris
Ja peptīds ir marķēts ar FAM fluoresceīnu, liofilizētajam pulverim parasti ir dzeltens izskats.
Z-benziloksikarbonilgrupa, saīsināta kā Z vai Cbz, tiek izmantota kā aminoaizsarggrupa peptīdu sintēzē. To var noņemt, izmantojot hidrogenolīzi vai spēcīgas skābes kā tīru HF vai HBr/etiķskābi.