Peptīdu modifikācija attiecas uz peptīdu ķīmiskās vai bioķīmiskas apstrādes procesu, lai uzlabotu to īpašības vai piešķirtu tiem specifiskas funkcijas. Ir dažādi peptīdu modifikācijas veidi, tostarp, bet ne tikai, ciklizēšana, N-metilēšana, fosforilēšana, kardamoilēšana un palmitoilēšana, glikozilēšana utt. Tālāk ir sniegts īss ievads par vairākiem izplatītiem peptīdu modifikāciju veidiem un to mērķiem.
Vides aizsardzība:
Savienojot dažādas peptīdu ķēdes daļas, veidojot ciklisku struktūru, var uzlabot peptīda stabilitāti un bioloģisko aktivitāti.
Saskaņā ar dažādām savienojuma metodēm ciklizāciju var iedalīt sānu ķēdes sānu ķēdes ciklizācijā, gala sānu ķēdes ciklizācijā un termināla gala ciklizācijā.
N-metilēšana:
N-metilēšana padara peptīdus izturīgākus pret bioloģisko noārdīšanos, novēršot ūdeņraža saišu veidošanos.
Peptīdus var sintezēt, izmantojot N-metilētu aminoskābju atvasinājumus vai pēc modifikācijas, izmantojot specifiskas ķīmiskas reakcijas, piemēram, Mitsunobu reakciju.
Fosforilēšana:
Fosforilēšana ir izplatīta pēctranslācijas modifikācija, kas ir īpaši svarīga šūnu procesu regulēšanai.
Parastie fosforilācijas mērķi ir serīna, treonīna un tirozīna atliekas.
To var panākt, selektīvi noņemot aizsarggrupas vai izmantojot īpašus fosforilējošos līdzekļus.
Kardamona acilēšana un palmitoilēšana:
Pievienojot taukskābes peptīdu N-galā, tiek veicināta saistīšanās starp peptīdiem un šūnu membrānām.
Kardamona acilēšana atvieglo noteiktu proteīnkināžu un reversās transkriptāzes lokalizāciju šūnu membrānā.
Glikozilēšana:
Glikozilēšana ne tikai palielina peptīdu sarežģītību, bet arī spēlē lomu imūnsistēmas stimulēšanā un infekciju ārstēšanā.
Piemēram, glikopeptīdu antibiotikas, piemēram, vankomicīns, pastiprina to antibakteriālo iedarbību, izmantojot glikozilāciju.
Iepriekš minētais saturs ir balstīts uz jaunāko literatūru un iepazīstina ar galvenajiem peptīdu modifikāciju veidiem un to nozīmi bioloģijā un medicīnā. Katrai modifikācijai ir savi specifiskie pielietojuma scenāriji un sekas, un atbilstošu modifikācijas metožu izvēle ir ļoti svarīga jaunu zāļu un bioloģisko produktu izstrādei.
